Найти
- состояния, при которых развивается системный гиперфибринолиз (передозировка активаторов плазминогена: стрептокиназы, урокиназы и т.д.);
- при снижении способности к формированию гемостатического тромба (при нарушении прокоагулянтного, тромбоцитарного или сосудистого компонентов гемостаза);
- при локализованных геморрагиях вследствие усиления местной фибринолитической активности (после тонзиллэктомии, операциях на простате, мочевом пузыре, меноррагиях);
- при хирургических операциях и разных патологических процессах с повышением фибринолитической активности крови; операциях на головном мозге (в том числе, при субарахноидальных кровоизлияниях), операциях на легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах; после стоматологических вмешательств, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в полости матки мертвого плода, маточном кровотечении; при острых панкреатитах; болезнях печени; носовых, желудочно-кишечных кровотечениях;
- предупреждение развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
* Гиперчувствительность к аминометилбензойной кислоте или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
* Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям;
* Гиперкоагуляционная фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром);
* Кровоизлияние в стекловидное тело;
* Тяжелые формы ишемической болезни сердца и ишемии мозга;
* Нарушение функции почек;
* Беременность (I триместр);
* Возраст до 18 лет (в связи с недостаточным опытом клинического применения).
В доклинических исследованиях аминометилбензойная кислота не оказывала тератогенного действия на животных.
- Беременность
Применение препарата Аминометилбензойная кислота в первом триместре беременности противопоказано.
Применение аминометилбензойной кислоты на поздних сроках беременности возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.
- Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли аминометилбензойная кислота в грудное молоко. Применение аминометилбензойной кислоты в периоде грудного вскармливания возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.
- Фертильностъ
Исследования на животных не продемонстрировали репродуктивную токсичность аминометилбензойной кислоты.
Вводят внутривенно струйно или внутримышечно.
Рекомендуемая разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 50-100 мг (5-10 мл раствора 10 мг/мл). При необходимости введение можно повторять многократно с интервалом не менее 4-х часов.
Максимальная разовая доза аминометилбензойной кислоты составляет 100 мг (10 мл раствора 10 мг/мл).
Максимальная суточная доза аминометилбензойной кислоты составляет 1000 мг(100 мл раствора 10 мг/мл).
Особые группы пациентов
- Дети (возраст до 18 лет)
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Опыт клинического применения недостаточен.
- Пациенты пожилого возраста
Следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высокой частотой нарушений функции почек у пожилых пациентов.
- Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек применение препарата противопоказано (см. раздел "Противопоказания" и "Особые указание").
- Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей
Желудочно-кишечные нарушения: рвота, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная колика.
Общие нарушения и реакции в месте введения: тромбофлебит в месте инъекции.
Назначение аминометилбензойной кислоты требует проверки фибринолитической активности крови и уровня фибриногена. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при заболеваниях печени.
Введение аминометилбензойной кислоты можно сочетать с введением белковых гидролизатов, раствора декстрозы (глюкозы), противошоковых инфузионных растворов.
У пациентов с нарушенной функцией почек существует риск кумуляции из-за преимущественно почечной элиминации аминометилбензойной кислотой. У пациентов с нарушением функции почек следует применять другие ингибиторы фибринолиза, для которых есть рекомендации по режиму дозирования при почечной недостаточности (например, препараты транексамовой кислоты).
Ингибиторы фибринолиза следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии аминометилбензойной кислотой на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.
Случаи передозировки аминометилбензойной кислотой не описаны.
Симптомы
Симптомы передозировки неизвестны. Возможно повышение свертываемости крови и увеличение риска тромбозов.
Лечение
Симптоматическое. В случае передозировки необходима отмена препарата. В исключительных случаях возможно применение антикоагулянтов.
Одновременное применение больших доз аминометилбензойной кислотой и других гемостатических средств (например, этамзилата) может приводить к образованию тромбов, с одной стороны, за счет усиления формирования фибрина под действием гемостатиков, и с другой стороны, за счет медленного растворения образующихся тромбов ввиду антиплазминового действия аминометилбензойной кислоты.
При одновременном применении аминометилбензойной кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] увеличивается риск возникновения тромбоэмболических осложнений.
Антикоагулянты могут ослаблять антифибринолитическое действие аминометилбензойной кислоты. В случае необходимости одновременное применение препарата с антикоагулянтами должно проводиться с особой осторожностью под строгим врачебным контролем.
Фармакодинамика:
Аминометилбензойная кислота относится к ингибиторам фибринолиза, синтетическим аналогам лизина. По своему действию аналогична эпсилон-аминокапроновой кислоте, однако, значительно эффективнее ее.
Специфическое кровоостанавливающее действие аминометилбензойной кислоты при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза, связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. Аминометилбензойная кислота ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином).
Аминометилбензойная кислота ингибирует также биогенные полипептиды-кинины.
Аминометилбензойная кислота усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителогенез.
Фармакокинетика:
- Абсорбция
Аминометилбензойная кислота хорошо всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения достигается через 30-60 минут. После парентерального введения концентрация препарата в крови очень быстро снижается (через 3 часа аминометилбензойная кислота уже не обнаруживается в крови).
- Распределение
Аминометилбензойная кислота была обнаружена в эритроцитах и всех изученных органах.
- Биотрансформация
Аминометилбензойная кислота частично (10-15 % от введенной дозы) метаболизируется в N-ацетил-4-аминометилбензойную кислоту.
- Выведение
Аминометилбензойная кислота выводится почками. В течение первых 3 часов после введения выводится в среднем 10-50 % действующего вещества. 50-60 % введенной дозы выводится в неизменном виде с мочой в течение 24 часов. Экскреция с мочой больше, чем соответствует клубочковой фильтрации, поэтому следует учитывать возможность канальцевой секреции аминометилбензойной кислоты.
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек концентрация аминометилбензойной кислоты в крови значительно возрастает.